Основні групи – це мю-рецептори, дельта-рецептори, каппа-рецептори та ноцицептинові рецептори. Дія більшості опіоїдних анальгетиків (морфіну, метадону, кодеїну, фентанілу, омнопону тощо) пов’язана зі стимуляцією рецепторів мю-типу. Тобто ці анальгетики є агоністами відповідних рецепторів ЦНС (подразнюють їх). Агоністи мю-опіоїдних рецепторів мають великий потенціал зловживання: у короткостроковому періоді викликають ейфорію, а при систематичному вживанні – сильну фізичну та психічну залежність.
Які речовини є антагоністами опіоїдних рецепторів?
Антагоністи опіоїдних рецепторів – це речовини, що зв’язуються з опіоїдними рецепторами на кшталт так званого конкурентного інгібування. Інакше кажучи, вони перешкоджають тому, щоб з цими рецепторами зв’язувалися екзогенні (що надходять ззовні) або ендогенні (вироблені організмом) опіоїди. Таким чином вони перешкоджають відповідній фармакологічній дії екзогенних або ендогенних опіоїдів. Завдяки такій властивості опіоїдні антагоністи послаблюють ефекти опіоїдів, що є підгрунтям психічної та фізичної залежності від них. Це дає змогу використовувати антагоністи в терапії залежності, а також лікувати отруєння, викликані передозуванням опіоїдів.
Використання антагоніста в терапії опіоїдної наркоманії передбачає, що він має усувати ейфорію і анальгезію, викликану опіоїдами, у нього повинні бути відсутні властивості агоніста (подразника опіоїдних рецепторів), не має бути звикання до дії препарату, повинні бути виразні побічні ефекти. Бажаними є також легкий шлях введення (без використання ієкційних методів) та значна тривалість антагоністичної дії при одноразовому прийомі (24 години і більше).
У наркологічній практиці зазвичай використовують такі антагоністи, як налоксон, налтрексон і налмефен.
Однак, щоб застосування антагоніста було ефективним, необхідно дотримуватися важливої умови: його слід приймати, коли в організмі вже немає опіатів. Інакше настає той самий турбокумар. Наведемо описи опіатів і розповіді реальних користувачів, які зробили помилку, яка ледь не стала для них фатальною.
Налбуфін: «будьте обережні»
Напівсинтетичний опіоїд із властивостями агоніста-антагоніста опіоїдних рецепторів. Має структурну схожість з морфіном і налоксоном. Є частковим агоністом каппа-рецепторів та сильним антагоністом мю-рецепторів. Завдяки подразнюючій дії на каппа-рецептори препарат має седативно-снодійний ефект, викликає ейфорію і виявляє виразну знеболювальну дію, за силою і тривалістю порівнянну з болевтамовуючою дією морфіну.
В наркологічній практиці налбуфін використовують з метою усунення опіоїдного абстинентного синдрому попри недостатню передбачуваність дії препарату на стан хворих. Призначення налбуфіна в перші дні відміни наркотику провокує різке обтяження абстинентного стану – з вираженим больовим синдромом, гіпергідрозом, проносом, високим рівнем тривоги, безсонням, тяжким суб’єктивним переживанням психофізичного дискомфорту. Описані явища пояснюються мю-антагоністичною дією налбуфіна.
Рекомендують вживати налбуфін після метадону не раніше ніж через три тижні – з огляду на те, скільки в організмі речовини і яким був термін вживання. Метадон довго виводиться із організму.
Налбуфін: «здавалося, що зламаю собі хребет»
«Історія. Вирішила якось перекумаритися від метадону в місцевій наркологічній клініці. Клініка проста – не приватна, а державна. Коли вони почули, в яких кількостях я тоді вживала метадон, то відмовилися брати мене у відділення. Після кількох дзвінків знайшла потрібних людей, через них ледве домовилася. І тут розпочалося. Те, що через невідомі мені причини в наркології не знали, як знімати абстинентний синдром після метадону, я зрозуміла вже потім. Мене накачали галоперидолом і першого ж дня вкололи мені налбуфін. Але це теж з’ясувалося лише згодом. У мене піднялася температура 40.
Ніч, галоперидол прибив мене до ліжка, майже нічого не могла сказати. Викручувало так, що мені здавалося, що м’язами зламаю собі хребет. Так тривало кілька днів. Однієї ночі в маренні говорила медсестрі: «Щось пішло не так? Ви мене хочете вбити?» Зібрався консиліум з лікарів, що чергували в інших відділеннях, над моїм вже напівживим тілом. Задають мені питання. Кажу: «Температура 40, горю, зробіть щось, будь ласка». Крутило сильно. Постало питання: «Чи було таке зі мною раніше і що в таких випадках робила». У мене шок – я зрозуміла, що вони взагалі некомпетентні, і я реально можу відкинути копита. Стан важкий, вже ледве дихаючи, запитую: «Що ви мені колете, які препарати?» Сказали: «Це таємниця для пацієнта. На це питання вам вранці відповість ваш лікар».
З останніх сил встаю, йду до маніпуляційної, знаходжу журнал, медсестра в цей момент пішла, лікарі теж, і читаю призначення лікаря, а там налбуфін, галоперидол та ще купа барбітуратів. Мало не вбили. Як так? Подзвонила другу, він приїхав, мене забрав і ледве живу відвіз до реабілітаційного центру. Там мене відкачали, і я продовжила лікування там. Ось таке трапляється. Цей кумар запам’ятався мені надовго».
«Тупанув на кумарах від метадону»
«Я на кумарах від метадону тупанув і на початку кумарів вколовся налбуфіном. Думав, що його можна як бупренорфін приймати на третій-четвертий день. Ні$уя! Має пройти мінімум тиждень. Після пережитого я тепер навіть через два тижні побоявся б. «Турбокумаром» це називають. Спочатку було дуже сильне відчуття, ніби мені за комір і скрізь під шкіру заливають крижану воду. І я одразу подумав, що це пи%да. Я вибіг надвір викликав «швидку». Потім настав такий стан, як найлютіший кумар, посилений удесятеро. Дуже прискорене серцебиття. Психологічно теж моторошний морок. Ну, і я, наскільки міг швидко, дістав собі метадону. Колотися ним було ще не можна, довелося чекати, поки по кишці дійде. Коротше, це жах. Коли приїхала «швидка», я попросив у них потрійну дозу морфіну чи трамадолу. Сказав, що мені по%уй на потрійну, головне – що одразу полегшає. Але бабусі зі «швидкої» – люті мерзоти.
Як із лайном зі мною поводилися. Кепкували з того, що я від болю не міг ні стояти, ні сидіти, ні навіть кричати.
Але якби не корвалол, який вони мені дали, то я б здох. Серце не билося, а калатало. Фенобарбітал урятував мені життя. Насправді врятував мене Бог. Я повторював: «Господи, збережи мені життя заради того, щоб я кинув колотися і здійснив те, заради чого народився». Якби не Він, то я помер би ще до приїзду «швидкої».
«Налбуфін після метадону – у жодному разі!»
«Історія з моєго життя. Одного разу я прийняв метадон. Так вийшло, що через хворобу мені призначили налбуфін. Ну і коли метадон відпустив, я вирішив знеболити ногу налбуфіном. Це пекло, хлопці. Турбокумар настав за лічені секунди. Було таке відчуття, що на мене вилили вагонетку води. Я виразно пам’ятаю, як з мене виступав піт. Ніколи не забуду сморід вогкості – ніби тебе живцем поховали за дощової погоди.
Перш ніж вживати аптечні препарати, потрібно мати хоча б мінімальне уявлення про їхню дію. Налбуфін є агоністом-антагоністом. Це агоніст (активатор) каппа-рецепторів, які відповідають за знеболення, та антагоніст (блокатор) мю-рецепторів, які відповідають за ейфорію. Отож, якщо прийняти налбуфін одразу після метадону, турбокумар забезпечений. А от якщо спершу налбуфін, а потім метадон, то все зовсім по-іншому. Слава Богам, була на той час доза радості, яка й перебила весь цей жах. Будьте обережні».
Налоксон – «злітати в пекло на пару годин»
Блокатор опіоїдних рецепторів, який протистоїть дії опіоїдних наркотичних засобів. Блокує переважно мю-рецептори та меншою мірою впливає на інші опіоїдні рецептори. Усуває центральну та периферичну дію опіоїдів (включаючи ендогенні ендорфіни), у тому числі пригнічення дихання та артеріальну гіпотензію. Він викликає зворотний розвиток опійної інтоксикації та призначається для лікування передозування наркотиків цієї групи.
У комбінації з клофеліном налоксон застосовують для лікування опіоїдного абстинентного синдрому. У перші дні терапії призначають максимальні дози клофеліну (0,9–1,2 мг) та мінімальні – налоксону (0,2 мг), потім поступово знижують дози першого та збільшують дози другого препарату (до 1,8 мг на добу), з тим, щоб до кінця лікування хворий отримував тільки налоксон. При використанні такої схеми лікування вдається значно скоротити протікання абстинентного синдрому.
«Турбодетокс: мені кортіло швидше перехворіти, і мене кумарило настільки сильно, що здавалося, ніби сильніше вже неможливо. Як же, бл%дь, я помилявся. Туроператор «Налтрексон» відправив мене гарячою путівкою прямо в пекло. Я пам’ятаю тільки початок і жах, що накочує. Я сходив до вбиральні, а далі – лютий біль, жар у спині і при цьому холодно, і все тремтить, ноги як велосипеди, і якась каламутна свідомість. Мати казала, що я в цей час патякав якусь маячню. Такий стан тривав десь години чотири, потім полегшало.
Спочатку я планував прийняти ще налткрексону, але після такого хардкору вже боявся. Небезпечна х%йня, хто мріє злітати в пекло на кілька годин, рекомендую: туроператор «Налтрексон». Наберетеся вражень, ги-ги».
«Хлопці, я спеціально зареєструвався, щоб розповісти вам про свій досвід. Більше доби тому я на тлі системи з’їв капсулу Налтрексона (150 мг). Через 30 хвилин почалися перші ефекти, друг запхав у мене лірику (три по 150 мг).
Почалася шалена тахікардія, близько 160 ударів. За годину коївся вже повний пи%дець. Мій товариш, у якого я перекумарював три рази, поставив мене внутрішньовенно Тизерцином.
Мені все було по%уй, мені було так погано, що я хотів померти. З’їв ще дві лірики по 150 мг, і, напевно, ще різних коліс – вже не пам’ятаю, пам’ять мені відбило. Я вам скажу, що це таке пекло, якого ворогові не побажаєш, проте я його пережив – частково завдяки своєму другові. Забув сказати дуже важливе! Якщо надумаєте кумарити як я, то обов’язково поруч має бути друг, батьки, хоч хтось. Інакше можна від’їхати від тиску. Особливо тим, хто має слабке серце. Я сам у шоці, як не дав дуба, на гвинті системно висів якось два роки, посаджене серце, пи%дець. Але витримав…»
Бупренорфін: «я кричав, що бачу тунель»
Опіоїдний анальгетик, агоніст мю-рецепторів та антагоніст каппа-рецепторів. Бупренорфін повільно розкривається, але має більш тривалу знеболювальну дію (6-8 годин) порівняно з морфіном. За знеболюючим ефектом доза 0,3 мг бупренорфіну відповідає 10 мг морфінового стандарту.
«Я дійшов до 360 мг оксикодону і ніц не відчував, і ось тут я вирішив включити в раціон Субутекс (лікарська форма бупренорфіну). Я багато разів так робив: після оксикодону майже через 24 години я приймав Субутекс. Але того разу я забув, що перед сном ї%анув три колеса оксикодону по 80 мг і, карочє, ї%анув Субутекса. Хвилин через 15 дружина питає: «Що з тобою? Ти зблід». Минає година, і тут усі принади турбокумара починаються. Мене в житті так ніколи не крутило. Крутило настільки, що знепритомнів. Потім дружина казала, волав, що бачу тунель: «Я туди падаю, тримай мене!» Карочє, лячно згадувати: нікому не побажаю турбокумар. Мораль: кайфожерство може погано закінчитися».
УШОД: «нікому не раджу, тримайтеся подалі від цього!»
Ультрашвидка опіоїдна детоксикація (УШОД) – це процедура, під час якої пацієнту вводять опіоїдні антагоністи, такі як налоксон або налтрексон, з метою швидкого звільнення організму від опіоїдів. Однак, ступінь ефективності та безпеки цієї процедури залишається предметом дебатів та неоднозначної оцінки у медичній спільноті.
Бракує надійних досліджень щодо ефективності та безпеки УШОД. Деякі дослідження показали, що ця процедура може допомогти пацієнтам досягти фізичної стабілізації швидше, ніж за традиційних методів детоксикації. Однак інші дослідження вказують на те, що УШОД може бути пов’язаний з певними ризиками та побічними ефектами, такими як серцеві проблеми або психіатричні ускладнення.
Навіть з огляду на те, що пацієнт перебуває під час процедури у стані наркозу, реакція його організму залишається непередбачуваною. Можлива поява судом, порушення роботи серцево-судинної, дихальної чи нервової систем. Також під час сну може розпочатися блювота, що може бути небезпечним для життя.
Що стосується синдрому відміни опіоїдів, який зазвичай триває кілька тижнів, то нині немає способів чи лікарських препаратів, які можуть значно скоротити цей період. Синдром відміни опіоїдів пов’язаний із фізичною залежністю від наркотиків, і процес його подолання потребує часу для відновлення нормальної функції організму.
Симптоми синдрому відміни опіоїдів виникають через зміни в хімічному балансі та рецепторній активності мозку, викликані тривалим вживанням опіоїдів. Ці зміни не можуть бути миттєво усунені, потрібен час, щоб організм відновив своє нормальне функціонування.
«Нікому не раджу!! Тримайтеся подалі від цього! Бо робив цю процедуру нещодавно (4-5 міс. тому). Пропонують такі послуги різні платні клініки як і в моєму випадку. Довелося їм забашляти більше 1000 євро лише за процедуру.
Робили в Києві, прямо з аеропорту, з рейсу Дюссельдорф – Жуляни повезли мене в реанімацію, бо проводити її найкраще саме там, бо може статися все, що завгодно. Процедура проходить дуже важко. Мене лише один раз вводили в наркоз, але дуже ядерний, і в цей час періодично вводили налоксон. Після процедури – абсолютно вегетативний стан, водять у памперсах під ручку, скрізь ліжка з людьми з метадоновими передозами, апалічним синдромом або з трубками, що стирчать із черева. Постійний гул апарату штучного дихання в мене під носом, одягненого на сизу пику моєї сусідки по палаті, спідозниці з важким передозом від вуличного меду.
Все в тумані, ніц не розумієш. Потім, за кілька днів, наркологи відвезли мене до своєї платної лікарні. Там я пролежав ще п’ять днів, причому саме лежав, зрідка долаючи себе і змушуючи сходити до їдальні поїсти, хоча апетиту було нуль. Потім мене забрала сестра додому, і я пробув ще десять днів у Києві. Весь цей час організм був просто в а%уї! У глибокому шоці після цього. Я схуд так, що мав вигляд наче хворий на рак. Найголовніше – мене продовжувало кумарити. Стан був таким важким, що не міг розібрати чи то післянаркозний стан, чи кумар.
Карочє, мораль цієї байки така: та ну його, на%уй, таке лікування. Ніколи… Нізащо».«УШОД – це розводилово. Втім, якщо хочеться вірити в чудові зцілення – вірте на здоров’я в те, що після кількох років прийому важких наркотиків ти лягаєш на процедуру і через кілька днів уже як новенький. Це навіть звучить, як повна лажа.
Науково доведений факт: ендорфінна система відновлюється
повільно. Прискорити цей процес неможливо. Можна лише за допомогою налоксону або налтрексону швидше вибити з рецепторів залишки опіатів – не більше.
Фізично і психічно все одно ламатиме в будь-якому випадку. Просто налоксон, який вводять при УШОД, ніби змиває всі залишки опіатів з рецепторів. Без нього вони б поступово протягом кількох днів або тижнів (якщо людина приймала метадон) відчіплялися і виводилися з системи організму.
Але ендорфінна система все одно відновлюватиметься у своєму власному темпі – довго. Можна виграти лише теоретично, кілька днів, швидше очиститися від залишків речовини. По суті, УШОД (ультрашвидка опіоїдна детоксикація) відповідає своїй назві – ти «ультра-швидко» виводиш усі залишки наркотику із рецепторів мозку. І, начебто, немає обману в цьому: що заявлено, те й зробили. Але хитрість у тому, що ультрашвидка детоксикація не дорівнює ультрашвидкому одужанню, і ломки ти ніяк не уникнеш, тому що ломка – це процес відновлення біохімічного балансу, і його не можна прискорити нічим. У цьому полягає обман маркетологів».
Висновок
Уникати турбокумара можна просто і легко – достатньо приймати антагоністи опіоїдних рецепторів тоді, коли ці рецептори чисті від опіатів. Втім, є ще легший шлях – не приймати ні опіати як такі, ні, відповідно, їх блокатори. Інакше не виключені ті жахливі сценарії, що описані вище.
Макс Катрич
У статті використані матеріали форумів Метелик та tor4
