Антагонисты 5HT3-рецепторов могут помочь при снижении частоты активации дофаминовых рецепторов

Если вы длительное время применяете ИМАО-антидепрессант, необратимый, как само время (о них было чуть раньше, будет и чуть позже – ведь это одна из групп препаратов, реально стоящих освещения, как кажется)

 

Что у нас в меню?

В фармакологическом углу ринга выходит, похрустывая под ногами купюрами поддержки своего сахарного папочки Lundbeck, вортиоксетиииин! С показателем IC50 в 12 наномоль он силён и хорош; однако ж дорог, да и вообще – является антидепрессантом, да и вообще – сочетать СИОЗС с ИМАО чревато, по словам мистера Гиллмана…

Сзади него плетутся несколько ребят: группа -сетронов, используемых для снятия тошноты у получающих химиотерапию (и не только), а также при синдроме раздражённого кишечника (а ну отпустите, ща я этому петушаре устрою диарею) – самый известный, наверное, ондансетрон

Далеко позади странной роботизированной походкой, сметая заборы от диссоциации, полуидёт мемантин – его аффинность (в сравнении с 3.7 нм у вортиоксетина) около 400 нм

Хрумкаем…

Что же может предложить нам растительный мир?

Сверхмощных вещей не найти, сразу скажу; однако:

1. В некоторых эфирных маслах присутствует монотерпен (не -терпила, перечитайте, ну! Соединения-терпены обладают изопреновой группой в своей структуре – от одной до множества) бета-пинен: в масле лимона его 6.6%, в перечной мяте 0.55%, в имбире также 0.55%, в фенхеле 0.21% (ха!).

К слову, почти все терпены обладают сильно выраженным запахом – пиво, каннабис, некоторые сорта винограда, смола и многое другое обязано запоминающимся ароматом именно уникальному букету из терпенов

2. В статье выше упоминается, что болдин и ментол, а также гингерол, также являются антагонистами 5HT3… Что ж, взглянем на обзор исследований

Самым сильным антагонистом можно назвать каннабидиол (да-да, тот самый CBD, который hyped and legalized) – ингибирующая концентрация (IC50 – это концентрация вещества, при которой активация рецептора ослабляется вполовину – агонист рецептора будет иметь вполовину меньший эффект, например; есть также и EC50, excitatory concentration – для активаторов рецепторов) его составляет 0.6 микромоль, то бишь 600 наномоль

Дальше идёт семейство гингеролов и шогаолов из имбиря (и не только) – 3-100 микромоль (прошу заметить, что в случае 8-гингерола с молярной массой 322 г/моль – это весьма внушительные 32 миллиграмма на литр!)

 

Вывод

Солим-перчим-лимоним-имбирим, избегаем апатии при длительном употреблении, а особенно – при отмене ИМАО (а может, и нет ?? как всегда)

 

Boi diaries

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *